盐酸普萘洛尔又名心得安,为临床常用的肾上腺素β受体阻滞药,能竞争性地抑制儿茶酚胺的作用,常用于心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等多种疾病的防治。
盐酸普萘洛尔疗效确实可靠,临床应用较为广泛,但在应用中,可与多种药物发生相互作用,而使药效降低或毒副反应增加,应引起注意。
盐酸普萘洛尔不宜与维拉帕米、奎尼丁合用。这些药物均有心脏抑制作用,均可减慢心率和降低心肌张力,若合用,则有引起心脏骤停的危险。
盐酸普萘洛尔与多巴酚丁胺、异丙肾上腺素等β受体激动药有拮抗作用,不宜合用。服用单胺氧化酶抑制药或增强肾上腺素功能性质药物的患者,以及停用这些药物后时间不满半个月的患者,均应禁用普萘洛尔。
普萘洛尔能竞争性的阻断β受体,大剂量尚有膜稳定作用,抑制Na离子内流,从而产生抗心律失常作用。
1、降低自律性。抑制窦房结、心房、浦肯野纤维自律性,此作用在运动及情绪激动时尤为明显,也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发活动。
2、减慢传导。在其阻断β受体的浓度时,并不影响传导速度,但当血药浓度超过100ng/ml时,由于膜稳定性作用,可降低0相上升速率,明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导。
3、对动作电位时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期,高浓度时则使之延长,对房室结的有效不应期有明显的延长作用。
因为普萘洛尔(propranolol )并不能选择性阻断ß1,2,3受体,所以尽管阻断ß1受体可以有效治疗心功能障碍,阻断ß2却能引起呼吸系统以及血压方面的不良反应。因而该药物的重要性主要是在于是其为第一个ß受体阻断剂的推出,以及其他同类药物均为其衍生物的基础上,并不是在于临床治疗。
参考资料:百度百科-普萘洛尔