为什么阿司匹林中是酚羟基乙酰化不是羧基乙酰化

为什么阿司匹林中是酚羟基乙酰化不是羧基乙酰化

第1个回答  2017-11-07
性功能基羧基和邻位酚羟基进行结构修饰,将其作 成盐、酰胺
第2个回答  2017-11-08
  阿司匹林历史悠久,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
  到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。小剂量阿司匹林在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。阿司匹林是心血管病防治中的基础,在国内外的众多指南上得到认可.阿司匹林能够使血小板内花生四烯酸代谢过程中的环氧化酶的活性部位乙酰化,失去活性,花生四烯酸不能转化为过氧化物(PGG2,PGH2),不能形成血栓烷A2(TXA2),TXA2为强大的血管收缩及血小板凝聚剂,可致血栓形成.但是,乙酰水杨酸由于其游离羧基的存在,使胃部的酸度增加而造成胃粘膜不同程度的刺激性损伤。长期应用阿司匹林对部分患者引起胃痛、烧心、恶心、呕吐、便秘,个别的可引起胃溃疡或加重原有溃疡病,还可以引起出血倾向,所以有溃疡病及出血性疾病(如血小板减少性紫癜)病人忌用。
  长期服用阿司匹林建议服用具有胃保护机制的复方阿司匹林。如日本LION公司生产的BUFFERIN(巴菲林片81mg)或广州诺金制药有限公司生产的铝镁匹林片(Ⅱ)。前者为原研,后者为国内独家仿制。该药由阿司匹林、甘羟铝、重质碳酸镁复方制剂,具有保护胃黏膜,提高胃内PH值,加快胃排空,缓解水杨酸对胃黏膜的刺激作用并保护胃黏膜的作用。本回答被网友采纳