第1个回答 2020-10-19
阿托品（atropine），是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱，无臭、味微苦，干燥空气中易风化，分子式C17H23NO3，可从颠茄或其它茄科植物中提取而得。在临床医学上，阿托品主要用来解除平滑肌痉挛、缓解内脏绞痛、改善循环和抑制腺体分泌，并扩大瞳孔，升高眼压，兴奋呼吸中枢。大剂量服用时可解除副交感神经对心脏的抑制，使心率加快。主要用于缓解内脏绞痛、休克抢救、心律失常、解救有机磷农药中毒等症。
中文名称
阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱
英文名称
Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
所属类别
抗胆碱药
化学名称
- 中文：α-(羟甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯
- 英文：α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter
- CAS注册号：51-55-8
- EINECS号 200-104-8
化学式
- 分子式：C17H23NO3
- 分子量：289.37
- 组分含量：碳 70.56%， 氢 8.01%， 氮 4.84%， 氧 16.59%
理化性质
- 无色 结晶 或白色晶性粉末，无臭，味苦。
- 熔点190~194摄氏度 ， 熔融 时同时分解。
- 极易溶于 水 ，易溶于 乙醇，不溶于 乙醚或 氯仿。
- 水溶液呈 中性 反应，能在100℃消毒30 分钟。
- 遇 碱性药物 （如 硼砂）可引起分解。
- pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0
- 毒性：大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)
药理作用
药效学
抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据该品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用， 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
药动学
口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15～20分钟血药浓度达峰值,口服为1～2 小时， 作用一般持续4～6小时，扩瞳时效更长。半衰期为11～38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢， 约有13～50%在12小时内以原形随尿排出。
【药代动力】 该品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7～4.3h。血浆蛋白结合率为14%～22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
【适应症】 在临床上的用途主要是：
（1) 抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。
（2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。
（3) 治有机磷农药中毒：
① 与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。
② 单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
（4) 缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
（5) 用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。
（6) 用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-胆碱药。
① 用于胃肠道功能紊乱，有解痉作用，对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定；
② 用于急性微循环障碍，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞；
③ 作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿－斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒；
④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌；
⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多；
⑥ 眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。