23. 下列哪个说法不正确?
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C.增加药物的解离度会使药物的活性下降
D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
24. 药物引入哪个基团，可以影响药物的电荷分布及作用时间?
A.羟基 B.酰胺基
C.氨基 D.卤素
E.磺酸基
25. 下列结构中，对CYP450酶有不可逆性抑制作用的是
A.咪唑环
B.吡啶环
C.呋喃
D.苯并环
E.胺类
26. 下列药物水溶性较强的是
A.卡马西平
B.吡罗昔康
C.雷尼替丁
D.呋塞米
E.特非那定
27. 对应异构体之间具有相反活性的是
A.氯胺酮
B.丙氧酚
C.氯霉素
D.依托唑啉
E.盐酸美沙酮
28. 药物分子中引入酰胺基，可以
A.增加药物的水溶性和解离度
B.增加药物亲水性，增加受体结合力
C.与生物大分子形成氢键，增加受体结合力
D.影响药物的电荷分布及作用时间
E.增加药物亲脂性，降低解离度
29. 下列关于药物与靶标结合的化学性质说法正确的是
A.共价键键合类型是一种可逆的结合形式
B.烷化剂类抗肿瘤药美法仑和环磷酰胺与靶标的结合是可逆的
C.离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如普鲁卡因结构中的羰基与受体作用
D.抗疟药氯喹与受体的结合是范德华力
E.碳酸与碳酸酐酶的结合是电荷转移复合体
30. 患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用卡托普利，血压控制良好。近期因感染风寒，服用头孢氨苄。服用后，患者感觉头晕，血压升高。引起血压升高的原因可能是
A.头孢氨苄促进了卡托普利的肾脏排泄
B.头孢氨苄抑制了肝药酶，促进了卡托普利的代谢
C.头孢氨苄诱导了肝药酶，促进了卡托普利的代谢
D.头孢氨苄与卡托普利竞争小肠上的PEPTI，使彼此血药浓度降低
E.头孢氨苄与卡托普利结合成难溶的复合物
「参考答案及解析」
23A。药物在通过各种生物膜时，由于这些膜主要是由磷脂组成的，需要药物具有一定的脂溶性(称为亲脂性)。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。
24D。药物的典型官能团对生物活性影响：①烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性;④醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力;⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。
25C。AB两项，对CYP450酶有可逆性抑制作用的有咪唑环、吡啶环。C项，对CYP450酶有不可逆性抑制作用的有烯烃、炔烃、呋喃、噻吩、肼类等。DE两项，对CYP450酶有类不可逆性抑制作用的有苯并环、胺类。
26C。AB两项，低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、吡罗昔康等;C项，水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等;DE两项，低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、呋塞米等。
27D。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同，如：盐酸美沙酮其左旋体镇痛活性大于右旋体，临床使用外消旋体;③对映异构体中一个有活性，一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性，如：依托唑啉左旋体有利尿作用，右旋体有抗利尿作用;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式，如：右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的;⑥一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。
28C。构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有酰胺基，因此，酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，氢键是药物和生物大分子作用最基本的化学键合形式，从而增加与受体的结合能力。
29C。解析：共价键键合类型是不可逆的结合形式;美法仑和环磷酰胺与靶标的结合是共价键的结合形式，不可逆;抗疟药氯喹与受体的结合是电荷转移复合体;碳酸与碳酸酐酶的结合是氢键的键合形式。
30D。解析：本题考查的是药物的化学结构对药物转运、转运体的影响。头孢氨苄与卡托普利均为PEPTI的底物，口服合用后，由于二者竞争小肠上的PEPTI，头孢氨苄吸收速率常数降低，血药浓度-时间曲线下面积下降，降压效果下降。