对于任何疾病来说，都没有最好的药物，只有符合和适应患者本身病情的才是“最好的”药物，患者需要选择更适合自己所患的疾病和本身情况的药物。二甲双胍适用范围广泛，几乎所有年龄段的糖尿病患者都可以使用，而且特别适合肥胖的糖尿病患者食用，到目前为止二甲双胍还是治疗2型糖尿病的首选一线药物。
二甲双胍是治疗2型糖尿病的常规药物，能够提高葡萄糖利用度，改善胰岛素敏感性等作用。我国的糖尿病学会指南等大多数糖尿病用药指南中，都将二甲双胍作为糖尿病治疗的一线用药物。
二甲双胍会降低肠道对葡萄糖的吸收速度和总量，抑制糖原的分解，降低肝脏糖原的输入，从而减少葡萄糖进入血液的总量。二甲双胍还能增加周围组织对胰岛素的敏感性，让胰岛素活跃起来，发挥降血糖的作用。
二甲双胍还能激活AMPK酶，这种酶是负责控制葡萄糖转变为血糖的量，激活这种酶就会让机体消耗更多是葡萄糖，从而降低血糖水平。
还有一个作用就是二甲双胍洗手后会在肠道部位聚集，让肠道组织将大量的葡萄糖快速酵解成乳酸，降低餐后血糖峰值。这些乳酸会随着血液进入肝脏，在血糖下降的时候，还会重新进入肝脏，通过肝脏的处理变成葡萄糖，为身体利用，维持血糖的稳定。也就是不会出现低血糖现象。
1、适用于2型糖尿病患者，尤其是肥胖、超重的2型糖尿病患者。
2、适用于单独使用某种口服降糖药物或者单独使用胰岛素，控制血糖效果不佳，或者无效的患者，可以考虑联合使用二甲双胍。
3、糖耐量受损患者可以选择二甲双胍。
二甲双胍虽然是2型糖尿病的一线降糖药物，但是也并不是所有的2型糖尿病患者都适合使用。以下人群就不适合。
1、中度肾功能不全患者：当肾功能受损，肾小球滤过率低于45以下时，需要停药。因为二甲双胍容易蓄积中毒。
2、对二甲双胍过敏者禁用：有些人对二甲双胍过敏，这些人是不能够使用二甲双胍药物的。
3、孕妇不推荐使用：二甲双胍在FDA妊娠分级为B级，通常B级药物可以考虑孕期使用，但是2017版《中国2型糖尿病防治指南》不推荐使用二甲双胍用于孕期。所以，孕妇不能使用二甲双胍。
4、患有特殊疾病患者，不能使用：病例状态下使用二甲双胍，会因为代谢障碍导致危及生命的副作用发生，所以一些严重的特殊的疾病不能使用二甲双胍，例如严重的外伤、外科大手术、急慢性代谢性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒、接受血管内碘化造影剂者都需要暂停服用二甲双胍药物。
另外，在醉酒的状态下，或者是维生素B12严重缺乏的状态下，都不能使用二甲双胍类药物。