氢溴酸右美沙芬颗粒的药代动力学

Question

如题所述

Answer 1

本品口服后从胃肠道完全吸收，进入体循环前通过肠壁、门静脉及肝脏代谢(有首过效应)。血清中原形药物(右吗喃)，浓度很低。口服60mg后，2-3.5小时，血清中原形药物浓度达峰值，Cmax为25.3±14.9ng/ml。文献报道本品代谢个体差异极大，有快代谢型、慢代谢型。代谢产物主要有3-甲氧吗啡烷、3-羟-7-甲吗啡烷、3-羟吗啡烷。主要活性成分3-甲氧吗啡烷在血中浓度最高，作用时间可超过8小时。口服后24小时内原形药及代谢产物的尿排出率为43%，0.1%的粪便排出。