成份:
富马酸替诺福韦二吡呋酯。其化学名为:9-((R)-2-((双(((异丙氧基
羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)
腺嘌呤 富马酸盐(1:1)。
分子式:C19H30N5O10.C4H4O4
分子量:635.52
性状:
本品为白色杏仁状薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后显白色。
药物相互作用:
1.本品可干扰去羟肌苷的血药浓度,应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用替诺福韦。
2.地达诺辛和本品联用,可使地达诺辛的血药浓度增加,增加了发生
胰腺炎的危险。
3.本品经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出,与经肾小管分泌排泄的其他药物合用,可增加彼此的血浆药物浓度,降低
肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。
4.本品和拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用,可使这些药物的血药浓度降低。
药理作用:
本品是一种核苷酸类
逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然
脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
药代动力学: