塞来昔布胶囊药物作用

Question

如题所述

Answer 1

塞来昔布胶囊的药效主要通过细胞色素P450-CYP2C9进行代谢，体内外研究已经证实。在健康男性志愿者实验中，CYP2C9抑制剂氟康唑能够抑制塞来昔布的代谢，导致其血浆浓度大约增加一倍，但Tmax和半衰期保持稳定。由于塞来昔布具有宽广的治疗范围，当与氟康唑合用时，无需调整剂量，因为两者间的相互作用影响不大。

塞来昔布与CYP3A4抑制剂酮康唑之间并未显示出明显交互作用。在与CYP2C9代谢其他药物，如苯妥英或甲苯磺丁脲的研究中，塞来昔布的药代动力学并未表现出有临床意义的改变，同样，它对华法林的药效和药代动力学也没有显著影响。

对于类风湿关节炎患者，特别是那些已接受3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的，与塞来昔布合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度和肾清除率并无明显干扰，表明它们可以安全并行使用。

在健康志愿者中，塞来昔布非浓度依赖性地与蛋白结合，这意味着它与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时，不会产生显著的相互作用。

值得注意的是，抗酸剂（如铝剂和镁剂）会降低塞来昔布的吸收约10%，但这种影响对临床效果影响不大，不会显著降低其药效。