吸收 兰索拉唑静脉给药时，血清中浓度存在个体差异。健康人静脉注射兰索拉唑30mg（30min），血药浓度呈双指数降低，终末半衰期为1.3（±0.5）h，血药峰浓度（Cmax）为1705（±292）ng/ml，AUC为3192（±1745）ng•h／ml，每日一次口服或静脉注射兰索拉唑30mg，7天后的药代学参数不随时间变化而变化。12例健康成年男子，依据CYP2C19基因型分为快代谢者组与慢代谢者组，1次30mg，一日2次，静脉点滴5日，主要药动学参数如表所示。 不同程度慢性肝病患者，口服兰索拉唑的平均药物半衰期从1.5小时延长到3.2-7.2小时。肝损伤患者稳态时AUC与健康人比较可增加至500%，故严重肝功能损伤患者静脉给药剂量应减少。口服兰索拉唑研究提示性别和肾功能不全患者的药代无差异，因此静脉用药无需调整给药剂量。分布 兰索拉唑的表观分布容积约为15.7（±1.9）L，主要分布在细胞外液。血浆蛋白结合率为97％，当血药浓度在0.05～5.0μg／ml时，血浆蛋白结合恒定。代谢 兰索拉唑的血浆消除半衰期与抑制胃酸分泌的作用时间无关。兰索拉唑的消除半衰期低于2小时，而抑制胃酸分泌的作用时间至少在24小时以上。兰索拉唑通过细胞色素P450酶系统代谢，特别是CYP2C19酶和CYP3A4酶代谢。据报道，CYP2C19存在遗传多态性，亚洲系蒙古人种约有10～20％为慢代谢者型。兰索拉唑在肝内广泛代谢，血浆中可检测到两个主要代谢产物（羟基化亚磺酰基和磺基衍生物）。这些代谢物只在胃壁细胞小管内转变为2个通过抑制H+，K+-ATP酶的活性成分，但它们在体循环中测不出。消除 静脉注射的兰索拉唑平均清除率为11.1（±3.8）L／h。健康成年男子，1次静脉给药30mg，尿中未见原形药，全部为代谢产物，至给药结束24小时后的尿中累积排泄率为12～17％。一项口服14C标记的兰索拉唑研究显示，约1／3的给药量（放射活性）通过尿排泄，约2／3的放射性物质在粪便中出现，提示兰索拉唑的代谢产物通过胆汁和尿排泄。
