南京，古称金陵、建康。3100年前，南京是
西周周章的封地。前571年，楚国在六合已设有棠邑，置棠邑大夫，这是南京有历史记载的最早的地方建置，也是南京建城的开始，至2020年已有2591年。前541年，吴国在高淳建濑渚邑，因城池坚固，又名固城。前495年前后，吴国在朝天宫一带筑冶城。前473年，越灭吴，于中华门外的长干里筑越城。前333年，楚灭越，楚威王熊商欲借南京的长江天堑为屏障以图谋天下，于
石头城筑金陵邑，金陵之名源于此。
229年，吴大帝孙权在此建都，南京从此崛起，使中国的政治中心走出黄河文化板块的格局，引领了长江流域及整个中国南方地区的发展。此后，
东晋、南朝的宋、齐、梁、陈相继在此建都，故南京有“六朝古都”之称。六朝建康城在中国都城发展史上具有重要地位，首开中轴对称布局的先例，形成了东亚都城特有的以中轴线为基准，主要建筑左右对称的布局和风格，成为后世都城建设的范本。六朝皇宫建康宫是当时中国规模最大、最壮丽的宫殿，存世三百六十年，史书记载“穷极壮丽，冠绝古今”，其平面布局、建筑形制不仅直接影响了北朝和隋唐的都城，还进而影响到日本的京都、奈良以及朝鲜半岛的百济等都城，深远影响了后世宫室建设的形制。今南京图书馆和六朝博物馆下仍保留有建康城遗址。
六朝时期的建康城是当时世界上最大的城市，人口逾百万，是世界上第一个人口超过百万的城市。
隋唐两代，地理上的优势使南京的经济、文化不断发展强大。李白、
刘禹锡、杜牧、
李商隐等诗人都在这里生活、游览过。唐亡后，南唐定都金陵，并扩建城邑，集市云集，经济繁荣伴随着文化的发达，诗词、书画开一代之风。
宋代的南京是中国东南地区的政治、经济、文化中心，
北宋政治家
王安石曾3次以宰相之位担任江宁知府，并定居、终老于此。1129年改称建康府，作为行都，为江南东路首府。1138年定建康为留都。
元代，南京成为监临东南诸省、统领东南各道的江南行御史台驻地，掌管江浙、江西、湖广三行省十道的监察事务。作为中国纺织业的中心，城内有专业工匠六千余户，南京云锦为皇家御用品。
1356年
朱元璋攻占南京，改为应天府。1368年明朝建立，以南京为京师，南京再次成为中国的政治、经济、文化中心。明初京师人口逾70万，是当时中国规模最大、人口最多的城市，也是全世界最大的城市，历时27年建造的南京明城墙是世界第一大城垣，根据天象和礼制营建的南京故宫作为中世纪世界规模最大的宫殿建筑群，建筑形制布局都成为后来明中都和北京城的设计蓝本，并深远的影响了中国明代王府、韩国首尔景福宫、越南顺化
紫禁城、琉球国首里城等宫殿建筑。