瑞舒伐他汀能降低升高的LDL-胆固醇、总胆固醇和甘油三酯，升高HDL-胆固醇水平。它也能降低ApoB、非HDL-C、VLDL-C、VLDL-TG，升高ApoA-I（见表1）。本品还能降低LDL-C/HDL-C、总胆固醇/HDL-C、非HDL-C/HDL-C以及ApoB/ApoA-I的比值。 本品对高胆固醇血症的成年患者有效，不论这些患者是否伴有高甘油三酯血症，也不论患者的种族、性别和年龄，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高胆固醇血症患者中，本品也显示出相应的治疗效果。根据III期临床研究数据的汇总，本品在治疗大多数IIa和IIb型高胆固醇血症患者（LDL-C的平均基线值约为4.8 mmol/L）以达到欧洲动脉粥样硬化协会（EAS）指导原则的目标中有效；接受10mg治疗的患者中约80％达到EAS对LDL-C的目标（[3 mmol/L）。在国外一项对杂合子家族性高胆固醇血症的研究中，共435例患者接受瑞舒伐他汀20～80mg的治疗。结果显示，在剂量递增至40mg（治疗12周）后，LDL-C减少53％，33％的患者达到EAS对LDL-C的目标（[3mmol/l）。同时有开放性、剂量递增的研究观察了20～40mg的瑞舒伐他汀对42例纯合子家族性高胆固醇血症患者的治疗效果。在这整个人群中，LDL-C平均降低22%。在有限数量患者的临床研究中，当本品与非诺贝特合用时，对降低甘油三酯有额外的疗效；本品与烟酸合用时，对升高HDL-C水平有额外的疗效。鉴于本品对死亡率和发病率影响的研究尚未完成，瑞舒伐他汀对与脂质异常有关的并发症（如冠心病）的预防作用尚未被证实。在一项随机、双盲、安慰剂对照的研究（METEOR）中，984名年龄在45至70岁、冠心病发病低危（Framingham 10年发病危险＜10%）、伴有亚临床动脉粥样硬化（经检测颈动脉内膜-中层厚度CIMT证实）患者随机接受每日一次40mg瑞舒伐他汀或安慰剂治疗两年，这些患者的评均LDL-C为4.0mmol/L(154.5mg/dl)。结果发现：与安慰剂相比，瑞舒伐他汀可以显著降低12个颈动脉阶段最大CIMT的进展速率（-0.0145 mm/年[95%置信区间-0.0196，-0.0093；p＜0.0001]）。与基线值相比，瑞舒伐他汀治疗组的变化为-0.0014mm/年[-0.12%/年(无统计学差异)]，而安慰剂组则进一步进展，为+0.0131mm/年[1.12%/年(p＜0.0001)]。迄今CIMT的降低与心血管事件风险降低之间的直接联系尚未得到证实。在中国进行的进口药品注册临床研究的结果：在中国进行的注册临床研究为随机、双盲、两组平行分组、采用瑞舒伐他汀钙片10 mg进行的为期12周的阳性药物对照研究。在第12周时，使用瑞舒伐他汀钙片10 mg仍未达到ATP III LDL-C目标的患者，增加瑞舒伐他汀钙的剂量至20 mg延续治疗8周，此阶段为开放性、非对照研究。来自各危险分层的201例患者接受了瑞舒伐他汀10mg 12周的治疗。本研究随机时的基线血LDL-C为192±20.2mg/dl。研究结果显示，瑞舒伐他汀10mg治疗12周后血LDL-C 的降低百分比率为45.6%；血TC 和ApoB的降低百分比率分别为33.2％和40.3％；同时，瑞舒伐他汀10mg使HDL-C和ApoA-I分别升高6.6％和12.5％，使TG降低22.8％。瑞舒伐他汀10mg使78.0%的受试者的LDL-C达到美国国家胆固醇教育计划中关于成年人高胆固醇血症的检测、评估和治疗的第三次专向调查报告（NCEP ATP III）的靶目标，在冠心病及其等危症这一高危人群中的达标率为56.5%。未达标的患者增加剂量至20mg一日一次，共服8周，降脂幅度和达标率进一步增加。在起效时间上，瑞舒伐他汀10mg在治疗6周时已经发挥最大调脂作用，并持续至12周研究结束。本研究中，与瑞舒伐他汀药物相关的不良事件发生率为6.6％，与对照药相当；研究者判断无药物相关的严重不良事件。有1例瑞舒伐他汀受试者发生严重不良事件，研究者判断与药物无关。试验期间无死亡病例报告。研究中未出现CK升高超过正常值上限10倍或肌病的受试者，有1例ALT升高超过正常值上限3倍，无不适主诉，研究结束后随访恢复正常，无其它具临床意义的生命体征、实验室指标或心电图改变。有13例患者出现轻度（小于正常值上限3倍）的ALT升高。其中5例基线ALT值已轻度升高，但小于正常值上限的1.5倍。在使用本品20mg的延续治疗中，无严重不良事件。无肌病发生，无具临床意义的肝酶升高或其它实验室指标改变。
