1912年8月25日，同盟会与其他4个小党联合组成国民党，旨在通过“议会道路”实现“革命理想”。1913年7月国民党发动了反对
袁世凯的“二次革命”，结果失败，国民党四分五裂。1914年7月，
孙中山召集部分国民党党员在
日本东京成立中华革命党。1919年10月10日孙中山将中华革命党改组为中国国民党，发布了《中国国民党规约》，规定“以巩固共和，实行三民主义为宗旨”。1921年第二次护法战争失败，国民党严重受挫。1922年9月，在第三国际和中国共产党的帮助下，孙中山开始改组国民党。1924年1月20～30日，孙中山在广州主持召开中国国民党第一次全国代表大会，通过了《中国国民党第一次全国代表大会宣言》、《中国国民党章程》和其他决议案，接受中国共产党提出的反对帝国主义、反对封建主义的主张，承认共产党员和社会主义青年团员以个人身份加入国民党，确立“联俄、联共、扶助农工”的三大政策，重新解释三民主义，把
旧三民主义发展为新三民主义。经过改组的国民党，从一个单纯的资产阶级政党，转变为工人、农民、小资产阶级和民族资产阶级的革命统一战线组织，成为当时革命政权和革命战争的核心骨干力量。从此，国民党与共产党密切合作，创办
黄埔军校，建立革命军队。经过平定商团叛乱、两次东征，统一了广东革命根据地，建立了国民政府。
1925年3月孙中山逝世后，国民党内的右翼势力抬头，他们形成西山会议派，反对三大革命政策，进行反共分裂党的活动。1926年1月1～19日国民党在广州召开“二大”，重申了孙中山的三大革命政策，处分了西山会议派的主要成员。在这次大会上，
蒋介石成为中央执行委员常委、国民革命军总监。此后，以蒋介石为首的国民党新右派相继制造反动的、打击和排挤共产党的“中山舰事件”和“整理党务案”，使共产党员被迫辞去他们担任的国民党中央部长等职。蒋介石先后攫取国民党军事委员会主席、组织部长、军人部长以及中央常务委员会主席等要职，逐渐掌握了国民党的领导大权。1926年6月5日，国民党二届中央执行委员会临时会议通过“出师北伐，以扫除军阀，统一全国”的议案。7月，国民革命军出师北伐。当北伐在共产党的积极合作与参加下取得很大胜利时，1927年4月，蒋介石发动了四一二政变，进行反共清党活动，镇压共产党人和工农进步力量，打击和排斥国民党左翼，并在南京另立国民政府。7月15日
汪精卫追随蒋介石在武汉实行“分共”，破坏国共合作的统一战线，共产党人与以
宋庆龄为代表的国民党左翼发表声明，退出国民党中央，由此，国共合作破裂，北伐大革命失败。以蒋介石、汪精卫为首的国民党背叛了孙中山的三大政策，已不再是工人、农民、小资产阶级、民族资产阶级的革命统一战线组织，而成为大地主大资产阶级的政党。此后，国民党在全国建立起一党专政的统治。当日本帝国主义加紧侵略中国的时候，以蒋介石为首的国民党领导集团奉行“攘外必先安内”政策，集中兵力“围剿”红军。1935年11月12～23日国民党召开第五次全国代表大会，表示调整内外政策，保持领土主权完整。但蒋介石仍企图消灭经过长征到达陕北的红军。
1936年12月12日，国民党爱国将领
张学良、杨虎城发动
西安事变，要求停止内战，一致抗日。经中国共产党调停和各方面努力，西安事变和平解决，蒋介石被迫答应停止“剿共”政策，联合红军共同抗日。1937年2月，国民党召开五届三中全会，确定了和共产党重新合作的方针。在
抗日战争初期，国民党先后进行了淞沪、忻口、徐州、武汉等大规模的战役和会战，阻滞了日军的攻势。抗日战争进入相持阶段后，国民党副总裁汪精卫公开叛国投敌，1940年3月成立伪国民政府。蒋介石及其领导下的国民党也转向实行消极抗日、积极反共的政策，连续发动3次反共高潮。在抗日战争即将胜利的时刻，1945年5月5～21日，国民党在重庆召开第六次全国代表大会，制定了坚持独裁、准备内战的路线和政策。
抗日战争胜利后，中国共产党提出为实现国内和平，建立联合政府的主张。1945年8月29日～10月10日国共双方在重庆谈判，签订《国民政府与中共代表会谈纪要》，即
《双十协定》。1946年1月政治协商会议在重庆召开，通过《和平建国纲领》以及政府改组等协议。7月，国民党当局在美国支持下悍然撕毁《双十协定》、政协决议和停战协定，发动全面内战。1947年3月在国民党六届三中全会上，蒋介石宣布国共关系破裂，要与中国共产党斗争到底。7月国民政府颁布“总动员令”，宣布进入“戡乱阶段”，集中力量全面反共。经过3年内战，国民党溃败，南京国民政府灭亡。
1949年10月1日，中华人民共和国宣告成立，结束了蒋介石、国民党在中国大陆的统治。12月国民党中央总部迁往台北。蒋介石到台湾后，重建旨在“坚持反共抗俄”、“反攻大陆”的国民党组织。