第2个回答 2009-12-19
盐酸齐拉西酮制剂其有效成分是盐酸齐拉西酮。齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D和α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致,齐拉西酮的作用机制不明确。研究认为其抗精神分裂症作用可能是通过对D2和5HT2受体的拮抗作用来发挥的,对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因,对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可能是产生体位性低血压的原因。毒理研究:传毒性Ames试验中,在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。本药适用于治疗精神分裂症。
下面将一些盐酸齐拉西酮的临床研究的资料提供给大家参考。
一、盐酸齐拉西酮与利培酮治疗精神分裂症对照研究。研究盐酸齐拉西酮对精神分裂症的临床疗效及安全性。方法:采用随机双盲对照研究,对48例精神分裂症住院患者随机分为齐拉西酮组、利培酮组,各24例。以阳性与阴性症状量表(PANSS)评定疗效。结果:齐拉西酮组与利培酮组的总体疗效相仿,齐拉西酮对血清催乳素、血糖、体质量影响较利培酮小。结论:齐拉西酮与利培酮疗效相当,不良反应小,明显改善患者生活质量。盐酸齐拉西酮不良反应较少,以失眠、恶心等为主,症状轻微,患者耐受性好。我们认为盐酸齐拉西酮治疗精神分裂症安全、有效,不良反应少而轻,值得推荐临床使用。
二、盐酸齐拉西酮治疗青少年精神分裂症临床观察。对40例青少年精神分裂症患者采用盐酸齐拉西酮治疗8周,治疗前及治疗后第1、2、4、8周末以阳性和阴性症状(PANSS)量表总分减分率评定疗效,副反应量表(TESS)评定不良反应。结果38例患者完成观察,2例第2周退出实验;38例中显效29例,有效33例,无效7例;不良反应主要表现为静坐不能、恶心、体质量增加等,总发生率35%。认为盐酸齐拉西酮治疗青少年精神分裂症疗效确切,副反应小。在我国,齐拉西酮是继氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平和阿立哌唑后,第6个上市的非典型抗精神病药物,同时具有针剂(甲磺酸齐拉西酮注射液)和片剂(盐酸齐拉西酮片)两种剂型。针剂用于精神分裂症急性激越症状和不便口服的患者,片剂用于精神分裂症短期和长期治疗。同其他非典型抗精神病药物比较,齐拉西酮具有更高的安全性:不增加患者体质量,无代谢异常危险、不增加患者血清泌乳素水平。
三、齐拉西酮治疗精神分裂症的临床观察。盐酸齐拉西酮是一种新型的非典型抗精神病药,为D2、5羟色胺(5-HT)2A、5-HL和5-HT1受体强有力的拮抗剂,又是5-HT1A受体的激动剂,同时还是5-HT和去甲肾上腺素(NE)的再摄取抑制剂。该药可用于治疗精神分裂症和分裂情感性精神障碍的阳性症状、阴性症状、认知症状和情感症状等,也用于精神分裂症维持治疗,对双相情感障碍和难治性精神分裂症也有效。本试验旨在进一步观察该药的临床疗效和安全性。研究显示齐拉西酮仍然有一定的锥体外系以及体质量增加的不良反应,锥体外系反应与剂量高低相关。复发治疗患者体质量增加的不良反应更为明显。这和以往研究有一定的不同。我们的研究显示齐拉西酮有一定的焦虑、睡眠增多、头晕、恶心、消化不良等反应,但发生率低。