对奈韦拉平或者本药的任何赋形剂具有临床明显过敏反应的患者应禁用。对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断本药治疗的患者不能重新服用。在服用本药期间，继往出现ASAT或ALAT超过正常值上限5倍，重新应用本药后迅速复发肝功不正常的患者应禁用。
应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。
患者在应用奈韦拉平前和用药期间的适当间隔应进行临床生化检查，包括肝功能检查。
本药治疗后的初始8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应（包括Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死溶解）或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。
应用奈韦拉平治疗的患者中曾产生过严重的危及生命的皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）、毒性表皮坏死溶解（TEN）、以皮疹、全身症状和内脏受损为特点的高敏反应。对于应用本药治疗初始8周内的患者应严密观察。如果患者出现单独的皮疹应严密监测。对于产生严重皮疹或伴随全身症状的皮疹（如发热、水包、口腔损害、结膜炎、水肿、肌肉或关节疼痛或全身不适），包括Stevens-Johnson综合征或毒性表皮坏死溶解的患者必须永久性终止用药。对伴有全身症状皮疹的高敏反应患者，包括内脏病变，如肝炎、嗜酸细胞增多、粒细胞缺乏、肾功能障碍或有其他内脏受损迹象患者，必须停用本药。
应告知患者皮疹是本药的主要毒性作用。因导入期可以降低皮疹的发生率，故此阶段是必要的。大多数与奈韦拉平相关的皮疹是在用药初始6周内发生的，因此，应严密监测此阶段有无皮疹的发生。若患者在导入期出现皮疹，应不再增加用药剂量，直至皮疹消失。
本药初始14天内同时服用泼尼松（40 mg/天)不能降低与奈韦拉平相关的皮疹发生率，反而可能增高在服用本药初始6周内皮疹的发生率。
出现严重皮肤反应的危险因素包括在导入期没有遵从使用剂量，在导入期应每天服用200 mg，另外，在第一次出现症状到就医间隔较长可能增加更加严重皮肤反应的危险性。
任何患者出现严重皮疹或伴随全身症状的皮疹（如发热、水包、口腔损害、结膜炎、水肿、肌肉或关节疼痛或全身不适）应停药并去就医。对这些患者禁止重新服用本药。
如果出现伴有全身症状的皮疹的高敏反应，如发热，关节痛，肌痛和淋巴结病变，包括内脏病变，如肝炎、嗜酸细胞增多、粒细胞缺乏和肾功能障碍，应永远停止使用奈韦拉平而不能重新使用。
肝脏反应：在应用本药治疗的患者中曾出现过严重的或威胁生命的肝脏毒性，包括致死的暴发性肝炎。在本药治疗初始8周内有报道患者发生严重的肝炎和肝衰竭，但有一些患者较迟出现。
通常，在抗病毒治疗开始时就出现ASAT或ALAT水平升高，那么抗病毒治疗期间肝脏发生不良事件的危险性就更高，应用奈韦拉平治疗亦如此。
应告知患者本药主要的毒性作用是对肝脏的作用，因此在服用奈韦拉平初始2个月内要密切观察该作用。应告知患者若出现肝炎的前驱症状，应立即就医。
肝脏监测：已报道一些患者在开始服用本药后的几周内出现肝功异常。有较多无症状的肝脏转氨酶升高的报道，但这种情况不是使用本药的禁忌症。无症状的GGT水平升高也不是继续治疗的禁忌症。
用药期间，特别建议每隔一段时间，在适合患者临床需要的时候监测肝功，尤其在治疗的初始2～3月内。以后可以延长监测间隔。医生和患者应该警惕肝炎的前驱症状或体征，如厌食、恶心、黄疸、胆红素尿、无胆汁粪（灰白便）、肝大或肝压痛。如果出现这些症状和体征，应指导患者就医。
如果ASAT或ALAT超过正常值上限2倍，那么在定期临床随访期间应更经常监测肝功。
如果ASAT或ALAT升高超过正常值上限5倍，应立即停用奈韦拉平。如果ASAT和ALAT恢复基础水平，患者可以重新使用本药，开始的剂量是每天200 mg，应用14天，然后每天400 mg。如果肝功又很快出现不正常，应永久停药。
如果发生临床肝炎，特征包括厌食、恶心、呕吐、黄疸及实验室结果不正常，如中度或严重的肝功不正常（除GGT外），必须永久停药。对由于服用奈韦拉平而致临床肝炎需要终止治疗的患者，不应再重新服用奈韦拉平。
其它注意事项：本药与其它抗逆转录病毒药物合用时，曾有以下事件报道：贫血、胰腺炎、外周神经病变和血小板减少。这些事件通常与其它抗逆转录病毒药物有关。本药与这些药物合用时，可能发生以上事件，但与使用本药应无关联。
接受奈韦拉平或其它任何抗逆转录病毒药物治疗的患者，均可能继续发生机会性的感染和HⅣ相关疾病，因此，这些患者仍然需要具有对HⅣ相关性疾病治疗有经验的内科医生进行密切的临床观察。目前对于本药的长期疗效尚不清楚。奈韦拉平治疗并未显示可以减少HⅣ-1传染给其他人的危险性。
奈韦拉平主要在肝脏代谢，奈韦拉平代谢物主要由肾脏清除。药代动力学结果显示，对于中度和重度肝功能不全的患者应谨慎使用本药。对于正在做透析的肾功能不全的患者，药代动力学结果显示在每次透析治疗后增加200 mg剂量的本药治疗，有助于抵消透析对奈韦拉平的清除作用。但是，CLcr ≥20 mL/分钟的患者不需要调整本药的剂量。
使用奈韦拉平的妇女，不应采取单独使用口服避孕药或其它调整激素水平的方法来进行避孕，这是因为奈韦拉平可以降低这些药物在血浆中的浓度。并且，在使用本药治疗期间，如果利用口服避孕药来调节激素水平，应监测激素治疗的效果。
对于驾车和操作机器的影响 尚无服用奈韦拉平对驾车和操作机器的能力影响的特殊研究。但是有应用本药的治疗中出现嗜睡的报道，因此若在服用本药时出现此症状，应停止此类活动。
2.在用药前和用药期间的适当间隔应进行生化检查，包括肝功能检查。严密监测患者情况，尤其是初始8周内;
3.对中度和重度肝功能不全的患者应慎用;
4.妊娠妇女仅在用药的利大于弊时，才考虑使用本药。HIV感染母亲应停止哺乳。