一期临床试验的研究内容包括：单次给药耐受性试验和药代动力学研究。
单次给药耐受性试验是为了观察人体对药物的耐受程度，通常是在试验开始时，单次给予受试药物，然后观察受试者对药物的反应。药代动力学研究则是对药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程进行研究，以了解药物在人体内的代谢情况，为后续的临床试验提供依据。
I期临床试验：也称临床药理和毒性作用试验期。初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。试验对象为健康志愿者。
I期临床试验主要是研究人对新药的耐受性，提出初步的、安全有效的给药方案，以指导下一阶段的临床试验。具体包括：新药在一定剂量范围内的药物代谢动力学和生物利用度数据；新药在动物实验中显示的药理作用是否与人相同；确定人体对新药的局部或全身耐受情况。
原则是在最大限度地保持受试者安全的前提下，进行足够的和适当的实验室和体格检查，以取得有关该药的数据。本期试验一般不要求设对照组，但出于某些必要也可设安慰剂对照组。试验样本数一般为10~30例。
试验对象主要是健康志愿者，也可选择部分病人。整个试验过程必须要有完整的、详细的试验记录，各项试验结果均应进行统计学处理，根据结果由试验单位的试验负责人写出客观公正的正式书面报告。
目的与意义：
I期临床试验以健康志愿者为主要受试对象，研究人体对新药的反应和耐受性，探索安全有效的剂量，提出合理的给药方案和注意事项，为II期临床试验的给药方案提供依据，并对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等药物动力学进行研究。
完善的临床试验方案与严密的组织工作，是取得高质量临床试验及使试验顺利进行的重要保证；建立灵敏度高、专属性强、误差小的标准化测试方法，完善各种规章制度是完成检测任务的保障；合格的受试对象是临床试验顺利进行的基础。