[药品名]氯硝西泮
[英文名]C1onazepam
[别名]氯硝安定，利福全，CLONOPIN
[性状]微黄色或淡黄色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。熔点237℃”240℃。
[作用与用途]
其作用类似地西泮及硝西泮，但抗惊厥作用比前二者强5倍，且作用迅速。它具有广谱抗癫痫作用。
口服吸收迅速，1—2小时达蜂血浓度，作用可持续6—8小时。在体内大部被代谢，t1／2约22—38小时。
可用于各型癫痫，对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。
[用法与用量]口服，初始量，1日0．75一lmg，分2—3次服用，以后逐渐增加；维持量，1日4—8mg，分2—3次服用。小儿，开始每日10—20μg／kg，分2—3次服用，以后逐渐递增；维持量每日100—200μg／kg，分2—3次服用。肌内注射，1次1—2mg，1日2—4mg。静脉注射1次l一4mg。小儿每次0．02—0．06mg／kg。癫痫持续状态未能控制者，20分钟后可重复原剂量2次，兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可静脉滴注。
[副作用与毒性]
1．最常见的不良反应有嗜睡、共济失调及行为紊乱；有时可见焦虑、抑郁等精神症状及头昏、乏力、眩晕、言语不清等。少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。嗜睡在用药过程中可渐消失，如与巴比妥类或扑米酮合用时，嗜睡可增加。发生行为紊乱时常需减量或停药。长期服药可致体重增加。
2．用药剂量须逐渐递增至最大耐受量。停药时亦须递减，突然停药可引起癫痫持续状态。
3．有报告用于合并有大发作的癫痫小发作者可加重其大发作，故应配伍应用控制大发作用的药物。如与苯巴比妥、苯妥英钠及硝西泮合用时，开始宜用小剂量。
4．长期(1—6月)服用可产生耐受性。
5．静注时，其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强，需注意。
6，肝、肾功能不全患者慎用，青光眼患者禁用。
[制剂]片剂：每片0．5mg；2mg。注射掖：每支1mg(1ml)。
商品详细描述
主要成分
通用名
氯硝西泮 (氯硝安定)
化学名
1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
拼音名
LUXIAOXIPAN
英文名
CLONAZEPAM--DEA SCHEDULE IV ITEM
CAS No.
1622-61-3
结构式
分子式
C 15 H 10 ClN 3 O 3
分子量
315.72
规 格
（2）2mg
通用名
氯硝西泮片
用名
(氯硝安定) lvxiaoxipan
英文
CLONAZEPAM TABLETS
拼音
LU XIAO XI PAN PIAN
类别
抗癫痫催眠药
性状
本品为白色或类白色片。
药理毒理
本品为苯二氮卓类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA) 与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
药代动力学
口服吸收快而完全，约 81.2~98.1%，1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为 80%，表观分布容积为 1.5~4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30~60分钟生效，作用维持6~8 小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5% 以原药形式排出。T1/2为26~49小时。
适应
主要用于控制各型癫癎，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。
用法用量
成人常用量：开始用每次0.5 mg，每日3次，每3天增加0.5~1 mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过20 mg。小儿常用量：10岁或体重30kg 以下的儿童开始每日按体重0.01~0.03 mg/ kg，分2~3次服用，以后每3日增加0.25~0.5 mg，至达到按体重每日0.1~0.2 mg/ kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3~6个月。
不良反应
1.常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒（儿童多见）、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力（血细胞减少）。3.需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。
禁忌
孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
注意事项
1.对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏；2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3. 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。5.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。6.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱；孕妇应禁用。2、可分泌入乳汁，哺乳期妇女应禁用。
儿童用药
儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。
老年患者用药
老年人中枢神经系统对本品较敏感，用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止，应慎用。
药物相互作用
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
贮藏
包装
瓶装
效期
3年
商品介绍：
三唑仑
[药品名]氯硝西泮
[英文名]C1onazepam
[别名]氯硝安定，利福全，CLONOPIN
[性状]微黄色或淡黄色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。熔点237℃”240℃。
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