马来酸曲美布汀片药理毒理

如题所述

马来酸曲美布汀片具有显著的消化道运动调节作用。它能够减小豚鼠胃前庭部环状肌的自律运动振幅,并增加不规则微弱运动的频率和振幅,使其更规律。对于迷走神经切断的麻醉犬,药物可使胃运动趋于规律化,对胃幽门部运动有双向调节作用,抑制亢进肌群,同时促进低下肌群的运动。

此外,马来酸曲美布汀片能够促进消化系统推进性运动,4~6mg/kg剂量在人空肠内可诱发生理性的消化道运动。对于胃排空功能,它对慢性胃炎患者的不适感有改善作用,既能改善排空功能低下,又能抑制亢进状态。

在调节肠运动方面,药物对豚鼠结肠标本表现出对低负荷时肌肉紧张度的提升,高负荷时紧张度降低。对于过敏性肠炎综合征和新斯的明引起的运动亢进,300mg和50mg的剂量分别有抑制作用。对于食管下端括约压(LESP),药物能降低四肽促胃泌素引起的内压,并恢复肠促胰液素引起的内压变化。

马来酸曲美布汀片还对消化道平滑肌有直接作用,即使在其他药物存在下仍能显示其效果。它能非竞争性抑制豚鼠回肠的乙酰胆碱收缩,且对迷走神经切除后的动物仍有效。

在末梢性镇吐作用方面,虽然对阿朴吗啡引起的呕吐抑制效果相对较弱,但对硫酸铜诱发的呕吐,药物能明显延长呕吐发作的时间。
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