服用他汀类药物后，经过消化道吸收入血，然后在肝脏或者肾脏分解、解毒并排出体外。但柚子里含有柚苷和呋喃香豆素类物质，能够抑制上述药物的代谢清除，从而升高血液中药物的浓度，增加发生严重副作用（例如肝脏损害、肌肉损害等）的风险。
一些他汀（如辛伐他汀和阿托伐他汀）在肝脏内分解代谢，这个过程中需要一种酶——细胞色素P450 3A4参与。如果这种酶的活性受到抑制，他汀就不能及时有效的被分解掉，就会在体内蓄积，就会增加不良反应的风险。
柚子（主要是西柚）中含有西柚苷和呋喃香豆素等化学物质，这些化学物质会显着抑制细胞色素P450 3A4的活性，从而影响上述他汀的分解代谢。如果服用阿托伐他汀或辛伐他汀过程中吃很多西柚，可能明显增加体内他汀的浓度，从而更容易发生各种副作用。
所以说吃他汀时最好不要吃西柚，甚至也不要吃其他柚子。
吃他汀后可以吃橙子、橘子之类的水果吗？
橘子、橙子、柠檬等与柚子是柑橘属的不同品种，因此有很多共性，包括某些化学物质。有研究发现，橙子、蜜柑、南桔等水果中也含有一定数量的柚苷与呋喃香豆素类化合物，但其含量明显低于西柚（葡萄柚），因此一般情况下，橘子、橙子不会对前述药物的代谢产生明显影响。然而，对于一些高危人群（如高龄、肝肾功能减退、同时服用多种药物、体型瘦弱等），过多食用橙子、橘子之类的水果仍具有影响药物代谢的潜在可能。
所以正在应用经过P450 3A4途径代谢的药物的患者，应尽量避免用橙汁、桔汁送服药物，或在吃完他汀后吃太多的橘子或橙子，以降低发生药物不良反应的风险。
对于多数人而言，服用他汀类药物后少量食用橙子、橘子之类的水果一般不会有问题的。尽管如此，日常生活中还是应该尽量避开一段时间，避免同时吃。